Наркотики: свойства, действие, фармокинетика, метаболизм:

Термин ОПИАТЫ объединяет вещества, извлекаемые из опия, среди которых наиболее важны морфин, кодеин, папаверин - широко применяемые в качестве лекарственных средств и тебаин - используемый в основном в медицинской промышленности для получения лекарств, а также синтезированные производные морфина, которые относят к полусинтетическим опиатам и среди которых наиболее известен за свои наркотические свойства героин. Вещества, отличающиеся по структуре от структуры морфина, но действующие по сходному механизму (через опиоидные рецепторы) относят к ОПИОИДАМ.

Уже с древних времен (шумерами и египтянами, а позднее в Греции и Риме) опий использовали в качестве обезболивающего, а также средства, способного вызывать эйфорию и расслабление при оральном приеме и особенно при курении, распространившемся в IX веке в Китае и Индии. К началу XIX века в США и Европе опий в виде различных лекарственных препаратов повсеместно продавался легально, а выделенный из опия в 1803 г. морфин становится основным обезболивающим средством при тяжелых ранениях в случае войн, катастроф и при несчастных случаях. В 1874 г. был синтезирован героин, который некоторое время также использовали в качестве мощного лекарственного средства. Параллельно шло немедицинское «освоение» опия, морфина и героина и переход от орального приема и курения к инъекциям. Уже к концу XIX - началу XX века тяжелейшие последствия употребления опиатов как медицинские, так и социальные стали очевидны. Законодательное преследование нелегального изготовления и распространения опиатов началось в США введением контроля так называемым Актом Гаррисона в 1914 г., а затем полным запретом на использование героина в 1924 г. С тех пор борьба с нелегальным изготовлением и распространением героина ведется во всех цивилизованных странах. Международный контроль и систему борьбы с наркотиками возглавляет Всемирная организация здравоохранения под эгидой ООН.

В настоящее время в РФ опий и героин, как один из наиболее мощных («тяжелых») наркотиков, вызывающих сильную зависимость уже после нескольких инъекций, запрещен к производству, распространению и употреблению и внесен в Список №1 Постоянного Комитета по наркотикам. Другие опиаты (морфин, кодеин и пр.) относят к разрешенным лекарственным средствам, используемым под определенным контролем при соответствующих медицинских показаниях.

ОПИЙ

Источником опия является опийный мак Papaver somniferum, который в районе Средиземноморья выращивался еще в IV в. до н.э. В настоящее время основными производителями мака являются Индия (основной легальный производитель), Австралия, Китай, Корея, Япония, страны Среднего Востока (Афганистан, Пакистан, Иран), Юго-Восточная Азия (Лаос, Бирма, Таиланд), Мексика. Новые производители: страны Балканского региона и среднеазиатские страны СНГ. Из всего объема выращиваемого опия только четверть используется для медицинских целей.

ОПИЙ - натуральный продукт, получающийся при надрезании незрелых головок мака. Млечный сок, вытекающий из надрезов, собирается вручную и высушивается на воздухе, образуя опийную смолу, или ОПИЙ-СЫРЕЦ.

Опий - сложная смесь Сахаров, белков, липидов, смол, восков, пигментов, воды и т. д. В его состав входят более 50 активных алкалоидов, составляющих 10-20% общей массы, относительные количества которых зависят от условий произрастания, климата, сорта и возраста растения и др.

Виды опия

ОПИЙ-СЫРЕЦ - в свежем виде липкая, смолоподобная пластичная масса, темно-коричневого цвета, с характерным лакричным запахом. По мере старения пластичность исчезает, масса становится твердой и хрупкой.

ОБРАБОТАННЫЙ (ЭКСТРАКЦИОННЫЙ) ОПИЙ - продукт, получаемый из опия-сырца путем различной обработки, обычно методом водной экстракции, фильтрования и выпаривания воды.

МЕДИЦИНСКИЙ ОПИЙ - тонкий порошок светло-коричневого цвета с содержанием морфина 9,5-10,5%. Включает добавки «разбавителей»: лактозу, крахмал и другие компоненты. Имеет характерный запах опия.

ПАНТОПОН (ОМНОПОН) - светло-коричневый порошок легко растворимый в воде, содержит 48-50% морфина.

ОПИУМНЫЕ ШЛАКИ - продукт, остающийся в трубке после курения опия, еще содержит значительные количества морфина. Смешивается с сырцом или обработанным опием для дальнейшего использования.

Выделение основных алкалоидов из опия осуществляют различными способами, например, экстракцией водой при температуре 50-55°С, при этом в водный экстракт практически полностью переходят морфин, кодеин и тебаин, большая часть папаверина и около трети всего количества наркотина. Помимо алкалоидов водой извлекается меконовая кислота, присутствие которой может служить признаком использования опийного экстракта. Дальнейшая обработка экстракта позволяет в конечном итоге разделить основные алкалоиды и выделить их в чистом виде. Трава мака также используется для получения концентрированного экстракта и алкалоидов, содержание которых колеблется в широких пределах в зависимости от сорта. Сухие маковые головки, корни и стебли (солома) мака содержат некоторое количество алкалоидов: до 0,5% морфина в масличном («голубом») маке. Другие виды растения, особенно Papaver bracteatum, в коробочках и корнях содержат до 3,75% алкалоида тебаина. Кроме алкалоидов в траве мака содержится тритерпеновый спирт, циклолауденол, меконин, Р-цитостерин, органические кислоты: хелидоновая, оксицинхониновая, кофейная, ванилиновая, кумаровая, меконовая и др. компоненты.

МОРФИН (Morph, White, Stuff, Miss, Emma, Monkey). Морфин извлекается из опия и поступает на нелегальный рынок в виде препарата различной степени чистоты и содержания активного компонента. Качество изменяется от очень высокого до очень низкого в зависимости от применяемой технологии и квалификации лаборатории.

Известны различные виды: МОРФИН-СЫРЕЦ, ОЧИЩЕННЫЙ МОРФИН и МОРФИН МЕДИЦИНСКИЙ, различающиеся как по содержанию активного компонента, так и по наличию примесей и добавок. В частности морфин-сырец, извлекаемый из опия и часто используемый для получения героина в подпольных лабораториях, в зависимости от методики экстракции и очистки может получаться очень чистым или, напротив, содержать в качестве примесей другие алкалоиды опия: кодеин, дающий в процессе приготовления героина примесь ацетилкодеина, наркотин, а также неалкалоидные компоненты, в частности, меконин и меконовую кислоту.

ГЕРОИН

Он же: Smack, Junk, Horse, Stuff

Героин наиболее опасный, «тяжелый» наркотик. Производится в подпольных лабораториях из морфина (или любого мор-фин-содержащего сырья: морфина-сырца, экстракционного опия, экстракта маковой соломы) по реакции ацетилирования с образованием активного действующего компонента - диацетилмор-фина (ДАМ).

Чистый героин - белый порошок с горьким вкусом. Нелегальный героин может отличаться по цвету и агрегатному состоянию. Цвет порошка от белого до темно-коричневого определяется количеством примесей, полученных в процессе производства, или в большинстве случаев присутствием пищевых красителей, какао или карамелизованного сахара. Агрегатное состояние зависит от происхождения (вида) героина: тонкий порошок, гранулы, порошок с небольшими сыпучими агрегатами. Состав зависит от качества сырья для ацетилирования, содержания морфина, соблюдения условий реакции, условий хранения и транспортировки, фальсифицирующих добавок. Героин может содержать до 30-40 компонентов. Это:
- ВЕЩЕСТВА ИЗ СЫРЬЯ (экстракты маковой соломы и опия, морфин различной степени очистки) - алкалоиды, не подвергающиеся ацетилированию, и ацетилированные алкалоиды, среди которых основной - ацетилкодеин. Из компонентов, не являющихся алкалоидами, в «героине-сырце», или «грязном героине» (crud heroin) может присутствовать компонент опия меконин, который также может образоваться при восстановительном разложении наркотина;
- ПРОДУКТЫ НЕПОЛНОГО АЦЕТИЛИРОВАНИЯ - 3-моно-ацетилморфин, 6-моноацетилморфин;
- ПРОДУКТЫ ГИДРОЛИЗА (при плохих условиях хранения и транспортировки) - 6-моноацетилморфин;
- ДОБАВКИ - амфетамин, метадон, эфедрин, кокаин, кофеин, хинин, стрихнин, сахара и т. п.

СПОСОБЫ УПОТРЕБЛЕНИЯ ОПИАТОВ

- оральный (прием внутрь)
- интраназальный (вдыхание и втягивание через нос)
- курение
- инъекции (внутривенные, подкожные, внутримышечные)

Опий обычно курят. Героин чаще всего используют в виде раствора для подкожных и внутривенных инъекций, а порошковую форму курят и вдыхают или втягивают носом. На Долю внутривенного введения приходится около 80% общего числа случаев употребления героина, а доля интраназального употребления составляет около 15%.

ФИЗИОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ ОПИАТОВ НА СИСТЕМЫ ОРГАНИЗМА

Центральная нервная система(ЦНС)
- анальгезия
- эйфория
- подавление кашлевого центра
- подавление нервного возбуждения

ДЫХАНИЕ
- угнетение дыхания
- замедление ритма дыхания

Желудочно кишечный тракт (ЖКТ)
- уменьшение перистальтики
- уменьшение секреции желчи
- уменьшение панкреатической и кишечной секреции
- колики
- запоры

МЫШЦЫ
- расслабление
- уменьшение физической активности

ПОСЛЕДСТВИЯ РЕГУЛЯРНОГО ПРИЕМА ОПИАТОВ

Опасность длительного употребления опиатов состоит в быстром развитии пристрастия, психической и физической зависимости.

ПСИХИЧЕСКАЯ ЗАВИСИМОСТЬ развивается в течение 3-4 месяцев для опия, двух месяцев для морфина и гораздо быстрее для героина.

ФИЗИЧЕСКАЯ ЗАВИСИМОСТЬ очень сильная, развивается за 10-20 дней приема опия и за 2 дня ежедневного использования героина.

ТОЛЕРАНТНОСТЬ развивается также быстро: от 500 мг морфина ежедневно в начале первого месяца до более 1000 мг в день к концу четвертого (контролированный прием морфина хроническим наркоманом в течение четырех месяцев). Дозы героина, принимаемые ежедневно наркоманом с резко выраженной толерантностью, могут составлять до 2 г в день.

РАЗОВЫЕ ДОЗЫ (мг):
МОРФИН 10-30 (при толерантности 250 мг в день и выше)
КОДЕИН 10-50
ГЕРОИН 5-10 вызывают состояние опьянения, обычная доза 10-40, «уличная» доза до 100 (для наркоманов с сильной толерантностью до 2 г/день)
ЛЕТАЛЬНЫЕ ДОЗЫ (мг):
МОРФИН 200
КОДЕИН 800
ГЕРОИН 60-200

СИМПТОМЫ И ДИАГНОСТИКА

ДИАГНОСТИКА ОПИЙНОГО ОПЬЯНЕНИЯ
Эйфория, приподнятое и благодушное настроение, состояние расслабленности, покоя, удовлетворения, безмятежности. Агрессия и грубость не проявляются. Начальное расслабленное состояние сменяется затем оживлением с выразительной мимикой и жестикуляцией без нарушения координации и речи. Наиболее характерным диагностическим признаком потребления опиатов является резкое сужение зрачков в момент приема ("булавочная головка") и бледность кожных покровов. Также обычно проявляются затрудненность дыхания и снижение температуры тела.

СИМПТОМЫ МОРФИНИЗМА
- суженные зрачки
- резкое истощение
- желтушность кожи
- рубцы и пигментные пятна на локтевых сгибах и бедрах после частых инъекций

СИМПТОМЫ ОСТРОГО ОТРАВЛЕНИЯ ПРИ ПЕРЕДОЗИРОВКЕ

- цианоз
- суженные в точку зрачки
- гипотония
- спазм желудочно-кишечного и желчного путей
- снижение температуры тела, влажная и липкая кожа
- угнетение дыхания
- нитевидный пульс
- потеря сознания
- кома
- смерть от паралича дыхания через 2-4 часа при подкожном или перо- ральном введении сверхдозы и мгновенно - при внутривенном.

Отравление кодеином может сопровождаться конвульсиями. Смертельные случаи от передозировки героина часто сопровождаются сопутствующим приемом алкоголя или депрессантов.

Через 6-18 (5-12) часов после последнего приема отмечаются начальные симптомы первого этапа абстинентного синдрома: психическая зависимость ("наркотический голод"), плохое настроение, эмоциональное напряжение, раздражение. Помимо этих признаков появляются признаки, за которые ответственна вегетативная нервная система: расширение зрачков, слезящиеся глаза, чихание, насморк, слюнотечение, озноб, потливость, "гусиная кожа", зевота. Второй этап (1 -2 суток) характеризуется появлением дополнительных признаков: напряжение мышц спины, рук и ног. Ранее описанные симптомы усиливаются и на второй день достигают максимального уровня. Появляется чувство тревоги, напряжение, физическая слабость, тахикардия, аритмия, учащенное дыхание, увеличение температуры до субфебрильной (37,1-37,2°С), тошнота, рвота, понос, тремор. К концу второго дня кризиса и в интервале 48-72 часов усиливаются боли в мышцах спины, появляются выламывающие боли мышц рук и ног, сведение жевательных мышц. Далее присоединяются нестерпимые боли в животе, пояснице, области сердца, сведение икр, зуд и жжение. Психические расстройства выражаются в депрессии, раздражительности, истерии, психопатических реакциях, отказе от пищи, склонности к гневу, агрессии, суициду. Острая фаза длится 7-10 дней, затяжная абстиненция - до 6 месяцев и характеризуется гипотензией, брадикардией, бессонницей, отсутствием аппетита и пассивностью.

ДЕЙСТВИЕ СПИДБОЛЛА НА ОРГАНИЗМ

Смесь героина и кокаина как в форме для внутривенного введения, так и в форме для курения, усиливает действие каждого наркотика на организм и психику.

ЦНС. Действие кокаиновой составляющей проявляется как действие стимулятора, вызывающего гиперактивность и раздражительность.
Действие героиновой составляющей вызывает состояние миролюбия и расслабленности. Настроение потребителя СПИДБОЛЛА меняется быстро и непредсказуемо.
ЛЕГКИЕ. Постоянное использование СПИДБОЛЛА для курения вызывает болезни горла, эмфизему, бронхиты, различные респираторные заболевания.
ВЕС. Наркоманы часто теряют интерес к еде и сну. Многие страдают катастрофической потерей веса.
МОЗГ. Биохимическое состояние мозга изменяется, и привыкание наступает очень быстро.

РАСПРЕДЕЛЕНИЕ

Распределяется морфин в основном в органы: почки, печень, легкие, селезенку и мозг. Процесс протекает очень быстро: через 6 минут после внутривенного введения в системе циркуляции остается только 1% введенной дозы морфина. Морфин амфотерен и умеренно растворим в липидах. Его концентрация в мозге в 2-5 раз выше, чем в крови. Повышенные концентрации морфина также найдены в легких, печени, мышцах, желчи и миокарде.