Энциклопедия наркотиков
главная | а | б | в | г | д | з | и | к | л | м | н | о | п | р | с | т | ф | х | ц | ч | ш | э | наркомания | алкоголизм | курение | лечение | личности | закон  

Наркотики: свойства, действие, фармокинетика, метаболизм:



СИНТЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА. МЕТИЛЕНДИОКСИПРОИЗВОДНЫЕ АМФЕТАМИНА

Существует большая группа наркотических средств, которые синтезируются в условиях, приближенных к заводским, и выглядят подобно обычным лекарственным средствам как таблетки, капсулы или порошки. Эта группа включает большое количество соединений, например, АНАЛОГИ ФЕНТАНИЛА и распространенные в настоящее время МЕТИЛЕНДИОКСИПРОИЗВОДНЫЕ АМФЕТАМИНА, среди которых огромной популярностью среди молодежи пользуется средство ЭКСТАЗИ.

Для противодействия государственному контролю наркотиков подпольные лаборатории выработали тактику производить соединения, еще законодательно не регулируемые, за счет некоторой химической модификации молекулярной структуры, сохраняющей или даже увеличивающей фармакологическую активность исходных соединений. Пользователи и уличные торговцы дают этим новым средствам привычные "уличные" названия, под которыми распространяются предшествующие контролируемые аналоги, или даже имена других наркотиков, уже завоевавших нелегальный рынок. Покупатели этих средств часто оказываются жертвами передозировок из-за отсутствия информации о возросшей активности препаратов, как это было с аналогами фентанила (см. далее). Помимо основного активного компонента наркотики, поступающие в нелегальную продажу, обычно содержат различные добавки других химических веществ. Состав компонентов в капсулах одного и того же вида меняется от случая к случаю, по-видимому, из-за перемены в составе сырья, доступного в данный момент подпольной лаборатории для производства. Это также может приводить к серьезным проблемам для пользователей.

Синтезированные в подпольных лабораториях синтетические средства оказываются весьма выгодными для наркобизнеса, но таят в себе огромную опасность непредсказуемости последствий для потребителя.

МЕТИЛЕНДИОКСИПРОИЗВОДНЫЕ АМФЕТАМИНА, ГРУППА "ЭКСТАЗИ"

Синтезированный в 1914 году МЕТИЛЕНДИОКСИМЕТАМФЕТАМИН (МДМА, известный под "уличным" названием "ЭКСТАЗИ") некоторое время использовался в психиатрии в качестве средства, снижающего беспокойство и придающее пациенту эмоциональную открытость. Отсутствие информации о тяжелых побочных эффектах и привыкании, свойственных другим подобным средствам, обусловило его популярность и отсутствие социального противодействия распространению в обществе. Долгое время считалось, что МДМА и родственные соединения безопасны для употребления в обществе близких друзей для отдыха, расслабления и снятия барьеров при общении.

Однако, по мере ознакомления с последствиями применения этих соединений отношение к ним стало меняться, и в официальном заключении ДЕА (Drug Enforcement Administration, Управление по борьбе с распространением наркотиков, США), посвященном соединениям этой группы, были высказаны соображения о ложности распространенного мнения о безопасности их использования для человека. Было установлено, что, подобно всем амфетаминам, МДМА опасно для людей с нарушениями системы кровообращения и с сердечными расстройствами, появились сообщения о вредных побочных эффектах, о психотических отклонениях и мозговых нарушениях среди лиц, употреблявших МДМА. В результате были приняты срочные правительственные акты, которые позволили ДЕА рассматривать нелегальное применение МДМА и родственных соединений как угрозу общественному здоровью и объявить их средствами, запрещенными к применению.

Амфетамин (АМФ), фенил-изопропиламин, структурно является родоначальником наркотических средств с различными свойствами. Модификация структуры АМФ, достигаемая введением в бензольное кольцо циклического 3,4-метилендиоксизаместителя привела к появлению нового класса наркотических веществ, отличающихся как от родоначальника - стимулятора ЦНС амфетамина, так и от структурно близких галлюциногенов класса мескалина - метоксипроизводных амфетамина. Метилендиокси-производные амфетамина (МДОА) оказывают на человека столь специфическое воздействие, что их выделяют в особый класс энтактогенов. Основные представители этого класса в настоящее время: МДА, МДМА, МДЕА, БДБ и МБДБ. Все эти соединения запрещены для употребления и введены в Список 1 Конвенции ООН и Постоянного комитета по контролю наркотиков РФ. Тем не менее в некоторых странах МДМА легально применяют в психотерапии для облегчения лечения, а также назначают онкологическим больным в терминальной стадии.

МДОА получили широкое распространение в настоящее время во многих странах, включая РФ, из-за их способности вызывать легкую эйфорию и особое психическое состояние, проявляющиеся в расширении и обострении эмоционального восприятия, возрастании силы эмоций и ощущений. Возникающее при этом чувство эмоциональной близости и повышенного доверия к окружающим, миролюбие и сочувствие, потребность в интеллектуальных и физических контактах, а также повышенная самооценка, исчезновение неловкости и застенчивости проявляются в возрастании коммуникабельности и общительности. Эти свойства обеспечивают особую привлекательность МДОА в среде молодежи, поклонников стиля рейв или техно, на вечеринках и дискотеках, собирающих огромные массы молодых людей и сопровождающихся громкой музыкой, световыми и звуковыми эффектами и продолжающихся всю ночь. Эмоциональные эффекты не сопровождаются стимулирующими и галлюциногенными проявлениями. Галлюциногенный эффект развивается при употреблении МДА в высоких дозах, в незначительной степени свойственен МДМА и не наблюдается для МБДБ. В этом смысле МБДБ является "чистым" энтактогеном.

Побочные эффекты употребления МДОА: обильное потоотделение, непроизвольное заклинивание челюсти, прикусывание щек, затуманенное зрение, колебания кровяного давления.

При длительном употреблении МДОА развивается толерантность, а характер воздействия меняется в сторону усиления отрицательных эффектов. Наиболее серьезными последствиями являются необратимые процессы в мозге, а именно тяжелые нейро-токсические нарушения серотонергической системы.

ТОКСИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ ПЕРЕДОЗИРОВКИ МДОА

- тахикардия
- повышение кровяного давления
- аритмия
- расширение зрачков
- потливость
- головокружение
- беспокойство, возбуждение
- бессонница
- судороги
- сведение челюстей
- напряжение мышц

Среди психических нарушений - глубокие длительные депрессии, панические состояния, параноидные реакции.

Смерть наступает в результате осложнений сердечно-сосудистой системы, острой сердечной недостаточности и остановки сердца, отказа почек, а также гипертермии (до 40-42°С), чему способствует окружающая обстановка дискотек и вечеринок, обычно сопутствующая приему МДОА: большое скопление людей, повышенная температура помещения, длительная интенсивная физическая нагрузка, недостаточный прием жидкости, обезвоживание. При аутопсии установлены также значительные изменения печени, почек и мозга у лиц, употреблявших МДМА и МДЕА.

Прием МДОА часто является косвенной причиной смерти при дорожно-транспортных происшествиях, когда после спада основных эффектов развиваются сонливость, спутанность сознания, нарушение координации и способности концентрироваться.

Известны также случаи суицидов, в той или иной степени связанных с употреблением МДМА.

ПРИМЕСИ В ПРОДУКТАХ ПОДПОЛЬНОГО СИНТЕЗА

Нелегальный синтез подпольными лабораториями осуществляется разными методами. В зависимости от выбора в препарате могут присутствовать примеси, указывающие на способ нелегального синтеза. Обычный набор примесей, включающий исходные, промежуточные и побочные продукты синтеза, приведен ниже.

- САФРОЛ
- ИЗОСАФРОЛ
- ГЛИКОЛЬ ИЗОСАФРОЛА
- ПИПЕРОНИЛАЦЕТОН (3,4-МЕТИЛЕНДИОКСИФЕНИЛ-2-ПРОПАНОН)
- N-ФОРМИЛ-3,4-МЕТИЛЕНДИОКСИМЕТИЛАМФЕТАМИН
- N-ФОРМИЛ-3,4-МЕТИЛЕНДИОКСИМЕТИЛМЕТАМФЕТАМИН
- 1-(3,4-МЕТИЛЕНДИОКСИФЕНИЛ)-2-БРОМПРОПАН
- и другие.

ФОРМЫ И СПОСОБЫ УПОТРЕБЛЕНИЯ

В нелегальную продажу МДОА поступают в виде солянокислых солей (гидрохлоридов) в форме таблеток, капсул или порошков. Наиболее распространенной формой являются таблетки с различными логотипами на поверхности. Основной способ употребления - оральный, но также применяется ингаляция через нос и внутривенное введение. В состав таблеток входят различные наполнители и добавки: крахмал, лактоза, сахароза, карбонат кальция, сода, кофеин, аспирин, парацетамол, хинин и др. Нередко одна таблетка содержит два-три соединения класса: например, МБМА и МДЕА или МДБД и МДЕА.

Разовая доза в зависимости от типа соединения 50-100 (80- 125) мг (для МДА - до 230 мг), при развитии толерантности количество может быть увеличено до 300-500 мг, однако доза выше 500 мг приводит к летальному исходу.

ФАРМАКОКИНЕТИКА МЕТИЛЕНДИОКСИАМФЕТАМИНОВ

Фармакологический эффект проявляется через 30-45 минут после орального приема, достигает максимума через 1 - 1,5 часа и продолжается от 3 до 10 (4-6) часов. Последействие может продолжаться в течение нескольких дней. Период "полужизни" МДМА в плазме Т(1/2)=7,6 часа. После приема внутрь соединения быстро всасываются и через 15-30 минут могут быть обнаружены в плазме.

Концентрация МДМА в крови, определяемая как "терапевтическая", составляет 0,1-0,35 мг/л, а летальные значения колеблются в пределах 0,9-2,0 мг/л для МДМА и 2-10 мг/л для МДА. Интервал концентрации в плазме для 7 случаев токсикологического анализа: МДМА - 62-528 нг/мл, метаболита МДА - 20-60 нг/мл.

После орального приема дозы МДМА 1,5 мг/кг двумя субъектами максимальная концентрация в плазме достигается через 2 часа и составляет около 330 нг/мл. Затем в интервале от 2 до 9 часов следует медленное уменьшение до 130-170 нг/мл. Спустя 9 часов после приема значительные количества МДМА присутствуют в плазме. Через 24 часа после приема разовой дозы 50 мг МДМА концентрация в плазме снижается до 5 нг/мл. В плазме обнаруживается единственный метаболит МДА, который появляется спустя 135 (субъект А) и 90 (субъект Б) минут после приема и достигает максимальной концентрации 15,3 (субъект А) и 10 (субъект Б) нг/мл через 380 и 150 минут, соответственно.

ВСАСЫВАНИЕ из ЖКТ(желудочно кишечный тракт) происходит быстро. Соединения легко преодолевают гемато-энцефалический барьер.

СМЕРТЕЛЬНЫЕ СЛУЧАИ, СВЯЗАННЫЕ С УПОТРЕБЛЕНИЕМ МДОА

Смерть непосредственно от употребления МДОА наступает, в основном, по причине острой сердечной недостаточности и обезвоживания организма. При анализе биожидкостей и тканей в случаях смертей, связанных с систематическим употреблением МДА, МДМА, МДЕА и МБДБ, данные показывают широкий интервал концентраций исходных соединений и метаболитов, например, 0,9~2 мкг/мл МДМА и МДЕА в крови. В одном из описанных случаев гибели, связанной с приемом МДМА, приводятся величины концентраций: МДМА (мкг/мл) в крови - 2,32, в моче - 118,8 и в стекловидном теле - 1,11, метаболита МДА (мкг/мл): в крови и стекловидном теле - менее 0,25, в моче - 3,86. При потреблении МДА "фатальные" концентрации МДА в крови 2,3- 26, в моче 46-175 мкг/мл. Результаты анализа часто указывают на одновременное (или последовательное в течение небольшого интервала времени) введение смеси родственных соединений (в том числе метаболитов). В одном из таких примеров концентрации МДА, МДМА и МДЕА в крови, соответственно, составили 0,25; 0,43 и 0,3 мг/л.

Описано немало смертельных случаев при автокатастрофах, связанных с употреблением МДМА, МДЕА и МБДБ. Для такого случая приводятся величины, характеризующие распределение МДЕА в тканях органов (мг/кг):
- печень - 4,51
- почки - 2,55
- сердце - 1,68
- легкие - 4,54
- селезенка - 3,33



ВНИМАНИЕ!!! Вся информация предоставляется исключительно с образовательной целью.
Наркотики вызывают зависимость, вредят здоровью и угрожают жизни!

 © 2007-2018 Наркотики.SU
 ссылки статьи контакты реклама

Энциклопедия наркотиков
все о наркотиках и лечении наркомании

Rambler's Top100  
Free Web Hosting