Основою для синтезу еторфіна служить алкалоїд тебаїн, що міститься в
опіумі в концентрації 0,5-2%. За останні роки було виведено нові сорти маку в яких вміст тебаїну в кілька разів вище. Незважаючи на складну структуру, еторфін синтезується з тебаїну в ході двоступеневої реакції, з метилвінілкетоном, а потім з відповідним металоорганічним реагентом.
Еторфін, по своїй активності, перевершує морфін в 1000 разів. Застосовується у ветеринарії для іммобілізації диких тварин. Ця речовина настільки сильна, що достатньо лише 4 мг, щоб занурити в сон 5-тонного слона, а 1 мг здатний звалити з ніг носорога вагою 2 тонни. У жовтні 2002 року, в Москві, під час звільнення заручників «Норд-Осту», проти терористів був застосований саме аерозоль еторфіна.
Еторфін починає діяти через 2-4 хвилини після введення, досягаючи максимуму через 15 хвилин. Тривалість дії не перевищує 1 години.
Дозування: 50 мкг - перорально (всередину). Будучи розчинений в диметилсульфоксиді (до 10 мг / мл), здатний проникати через шкіру.