Меперидин (інші назви Демерол, петидин, Pethidine, Demerol, Mepergan) - один з самих поширених препаратів з групи фенілпиперидіну, відноситься до опіоїдних-агоністів. На практиці переважно використовуються анестетики фентаніл, суфентаніл і
альфентаніл, які є аналогами меперідину.
Фармакокінетика
При ентеральному введенні препарат піддається метаболізму в печінці, а біологічну дію створює від 45-75% введеної дози. Меперидин всмоктується трохи повільніше, пік його концентрації в крові наступає через 2 години після прийому всередину.
Швидкість всмоктування препарату при внутрішньом'язовому введенні дуже варіабельна, тому знеболююча його дія нестійка і досить часто недостатня.
Після внутрішньовенного введення меперидин переходить з крові в тканини, розподіл завершується через 30-45 хв, що набагато повільніше, ніж у морфіну (10 хв після внутрішньовенного введення).
Час напіввиведення меперідину становить 3-4,4 ч. Близько 60% препарату зв'язується білками плазми. Ослаблення зв'язування препарату білками крові у літніх людей може привести до збільшення вмісту вільної фракції меперідину і викликати підвищену чутливість до нього.
Метаболізм
Нормеперідин викликає збудливу дію центральної нервової системи, його токсичні ефекти проявляються міоклонусом і судомами. Тому призначення меперідина хворим з нирковою недостатністю може призвести до накопичення метаболіту та розвитку нормеперідинової інтоксикації.
Фармакологічна дія
Меперидин майже в 10 разів слабкіший морфіну при ентеральному прийомі та в 7-10 разів - при парентеральному введенні. У використовуваних дозах він не має видимого впливу на серцево-судинну систему.
Меперидин на противагу морфіну та інших опіоїдів не уповільнює ритм серця. Навпаки, завдяки своій структурній схожості з атропіном, він здатний спровокувати тахікардію.
У великих дозах меперидин знижує скоротливу здатність міокарда, величину ударного об'єму і одночасно підвищує тиск наповнення. Негативний інотропний ефект меперідину проявляється в дозі 2-2,5 мг/кг.
Незначна антисептична дія препарату робить меперидин препаратом вибору серед інших опіоїдів при лікуванні хворих з печінковою колькою.
На відміну від інших опіоїдів меперидин частіше викликає мідріаз, а не міоз, що відображає його атропіноподобні властивості.
Використання в клініці
Меперидин призначають внутрішньом'язево при сильних болях по 75-100 мг. Повторні введення можуть знадобитися через 2-4 год, тому що тривалість аналгезії менша, ніж у
морфіну. У ранньому післяопераційному періоді можливе призначення меперідину в інфузії, навантажувальна доза 0,5-1,5 мг/кг з подальшим переходом через 30-60 хв на підтримуючу дозу 0,25-0,75 мг/хв.
Меперидин частіше інших препаратів використовують для внутрішньовенної пацієнт-контрольованої аналгезії
|
ВНИМАНИЕ!!! Вся информация предоставляется исключительно с образовательной целью.