Пропоксифен:

Пропоксифен вперше синтезований в 1957 році. Ефективність цього болезаспокійливого засобу при внутрішньому застосуванні дорівнює 1/2 і доходить до 1/3 у порівнянні з впливом від кодеїну, а також 65 міліграмів пропоксифену еквівалентну 600 міліграмам аспірину. Пропоксифен призначається для блокування слабкого болю. Цей наркотик асоціюється з певною кількістю токсичних впливів, і знаходиться в десятці наркотичних речовин, які можуть призводити до смерті.

Пропоксифен часто називають "молодшим братом метадону", що, власне, і викликає нездоровий інтерес до цієї речовини, а нездоровий тому, що по аналгетичній активності та наркогенністю декстропропоксифен (вживається як анальгетик) слабкіше у багато разів, ніж кодеїн, не кажучи про левопропоксифен, який і зовсім позбавлений аналгезуючої активності, не втрачаючи при цьому здатності пригнічувати дихальний центр ... За аналгетичною активністю гідрохлорид декстропропоксифену в дозуванні близько 100 мг приблизно відповідає активності однієї таблетки парацетамолу в 500-600 мг, або 60 мг кодеїну (не виявляючи при цьому будь-якої вираженої ейфорії.

Фармакокінетика
Пропоксифен піддається інтенсивному метаболізму при першому проходженні, тому його біологічна дія при ентеральному введенні виявляється на 30-70%. Метаболіти пропоксифену виділяються з сечею. Час напіввиведення метаболіту (норпропоксифену) становить приблизно 23 год, а самого пропоксифену - 14,6 годин, тому при повторних введеннях рівень норпропоксифену в крові може виявитися в 4 рази вище, ніж самого пропоксифену.

Використання в клініці
Пропоксифен використовують як легкий анальгетик і призначають тільки ентерально. Його доза 90-120 мг еквівалентна 60 мг кодеїну або 600 мг аспірину. Пропоксифен не надає протизапальної та жарознижуючого дії, протикашльовий вплив незначний.